No Image

Рецепт пенициллина на латинском

СОДЕРЖАНИЕ
174 просмотров
21 января 2020

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бензилпенициллин

Химическое название

[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бензилпенициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бензилпенициллин

Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).

В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.

Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м , в/в , п/к , эндолюмбально, интратрахеально.

Бензилпенициллина калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м , п/к .

Бензилпенициллина новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м .

Фармакология

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ . При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.

Применение вещества Бензилпенициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек ( в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз ( в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Бензилпенициллин

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.

Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические ( в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Пути введения

В/м, в/в , п/к , эндолюмбально, в полости, интратрахеально; инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально.

Меры предосторожности вещества Бензилпенициллин

В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.

Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Читайте также:  Прически для торчащих ушей фото

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м . В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.

В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

а) Пенициллины

Продуцентами антибиотика пенициллина являются различные виды зеленой плесени (Penicillium). Пенициллин был открыт еще в 1928 г. А. Флемингом. Однако в чистом виде пенициллин удалось получить только в 1940 г. Г. Флори и Э. Чейну. В СССР пенициллин выделен в 1942 г. З. В. Ермольевой и Т. И. Балезиной.


А. Флеминг (1881-1955)


З. В. Ермольева (1898-1974)

Продуценты пенициллина выделяют в питательную среду несколько близких по структуре антибиотиков (пенициллинов), отличающихся друг от друга по активности. Наибольшее практическое значение среди них имеет бензилпенициллин. В качестве лекарственных препаратов используются различные соли бензилпенициллина, которые обладают неодинаковой растворимостью в воде. Хорошо растворимые соли (натриевая и калиевая) являются препаратами короткого действия, а плохо растворимые (новокаиновая соль и бициллины) – препаратами длительного, или пролонгированного, действия (табл. 13). В последние годы в практику внедрены препараты пенициллина, получаемые полусинтетическим путем, – так называемые полусинтетические пенициллины (оксациллин, ампициллин и др.).


Таблица 13. Препараты пенициллина

Соли бензилпенициллина обладают рядом общих свойств. Прежде всего они имеют одинаковый спектр противомикробного действия. Наиболее чувствительны к ним возбудители септических инфекций (стрепто- и стафилококки), крупозной пневмонии (пневмококки), эпидемического менингита (менингококки), гонореи (гонококки), газовой гангрены и столбняка (клостридии), сифилиса (бледная спирохета), а также возбудители дифтерии и сибирской язвы (дифтерийная и сибиреязвенная палочки).

Соли бензилпенициллина предназначены только для парентерального применения. При приеме внутрь они разрушаются в желудке под влиянием хлористоводородной кислоты. В процессе терапии к препаратам бензилпенициллина развивается устойчивость некоторых микроорганизмов, в связи с чем эффективность этих препаратов значительно уменьшается. Особенно быстро устойчивость развивается у стафилококков. Обнаружено, что причиной устойчивости к бензилпенициллину является способность микроорганизмов вырабатывать пенициллиназу – специфический фермент, разрушающий бензилпенициллин.

Бензилпенициллина натриевая соль применяется для лечения гнойных поражений различных органов и тканей (абсцессы, флегмоны, остеомиелит, раневые инфекции, гнойные плевриты и др.), сепсиса, септического эндокардита, очаговой и крупозной пневмонии, бронхитов, ангин, дифтерии, сибирской язвы, эпидемического менингита, некоторых венерических болезней (сифилис, гонорея) и других инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной к бензилпенициллину микрофлорой.

При внутримышечном введении препарат накапливается в крови в максимальных количествах через 30-60 мин и практически полностью выводится из организма через 3-4 ч, поэтому внутримышечные инъекции препарата необходимо производить через каждые 3-4 ч.

При тяжелых септических состояниях растворы препарата вводят в вену.

Бензилпенициллина натриевая соль плохо проникает под оболочки мозга, поэтому при менингитах наряду с внутримышечными инъекциями иногда прибегают к введению препарата непосредственно под оболочки мозга (эндолюмбально). При плевритах, перитонитах и артритах препарат можно назначать для введения в соответствующие полости тела – плевральную, брюшную, суставные. В ряде случаев (при гнойных поражениях кожи и слизистых оболочек) препарат назначают наружно.

Бензилпенициллина калиевая соль по свойствам идентична натриевой соли, но назначается только внутримышечно и наружно. Калиевую соль нельзя вводить эндолюмбально и внутривенно, так как освобождающиеся из препарата ионы калия могут вызвать судороги и угнетение сердечной деятельности.

Бензилпенициллина новокаиновая соль отличается от натриевой соли меньшей растворимостью в воде и более длительным (до 12-18 ч) действием. Вследствие плохой растворимости препарат образует с водой суспензии и вводится только внутримышечно.

Бициллин-1 является дибензилэтилендиаминовой солью бензилпенициллина, плохо растворимой в воде. Оказывает противомикробное действие в течение 7-14 дней. Вследствие медленного всасывания препарата его действие развивается только через 1-2 дня после введения.

Бициллин-3 – комбинированный препарат, представляющий собой смесь равных количеств трех солей бензилпенициллина: калиевой (или натриевой), новокаиновой и бициллина-1. Благодаря наличию в препарате калиевой и новокаиновой солей бициллин-3 оказывает противомикробное действие уже в первые часы после введения, а его длительное (4-7 дней) действие обеспечивается содержащимся в препарате бициллином-1.

Читайте также:  Редька крепит или слабит

Бициллин-5, подобно бициллину-3, является комбинированным препаратом и состоит из новокаиновой соли бензилпенициллина и бициллина-1 в соотношении 1:4. От других бициллинов отличается лишь большей (4 нед) продолжительностью действия.

Бициллины-1, -3 и -5 с водой образуют суспензии и назначаются только внутримышечно. Бициллины целесообразно применять в случаях, когда необходимо длительное лечение препаратами бензилпенициллина: при сифилисе, для профилактики обострений ревматизма, инфекционных осложнений после тонзиллэктомии и т. д.

Все препараты бензилпенициллина (как короткого, так и длительного действия) имеют ряд ценных для практики свойств: высокую противомикробную активность, бактерицидный тип действия и очень низкую токсичность. Вследствие этого препараты бензилпенициллина остаются в числе наиболее широко применяемых химиотерапевтических средств. Вместе с тем они не лишены недостатков, главными из которых являются следующие. Препараты бензилпенициллина неустойчивы в кислой среде, что не позволяет назначать их внутрь. Они разрушаются пенициллиназой и поэтому неэффективны при инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими штаммами микроорганизмов. Наконец, все эти препараты имеют относительно узкий спектр действия, который ограничивается преимущественно грамположительной микрофлорой.

В процессе поиска более совершенных антибиотиков группы пенициллина получены полусинтетические пенициллины, которые обладают главными положительными качествами бензилпенициллина (бактерицидность действия и низкая токсичность), а по некоторым другим свойствам превосходят его.

К полусинтетическим пенициллинам относятся оксациллин, диклоксациллин, ампициллин и карбенициллин. Основные отличия полусинтетических пенициллинов от бензилпенициллина касаются кислотоустойчивости, устойчивости к пенициллиназе и спектра действия. У отдельных препаратов эти отличия выражены по-разному (табл. 14).


Таблица 14. Сравнительная характеристика полусинтетических пенициллинов

Примечание. + наличие свойства; – его отсутствие.

Полусинтетические пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназы (оксациллин, диклоксациллин), отличаются от бензилпенициллина тем, что они эффективны при гнойных инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими стафилококками (препараты бензилпенициллина в таких случаях неэффективны).

Оксациллин и диклоксациллин практически идентичны по своим свойствам (имеют одинаковый спектр действия, кислотоустойчивы и устойчивы к пенициллиназе). Диклоксациллин отличается от оксациллина лишь более высокой степенью всасывания из желудочно-кишечного тракта и несколько более устойчив к пенициллиназе.

Благодаря кислотоустойчивости оксациллин, диклоксациллин и ампициллин в отличие от препаратов бензилпенициллина не разрушаются в пищеварительном тракте и поэтому могут назначаться не только парентерально, но и внутрь. Исключением является карбенициллин, который хотя и обладает высокой устойчивостью к кислой среде, но вследствие особенностей своего химического строения практически не всасывается из пищеварительного тракта. В связи с этим карбенициллин назначают только парентерально.

Ампициллин, помимо кислотоустойчивости, отличается от бензилпенициллина более широким спектром действия: воздействует как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, палочки брюшного тифа и паратифа и др.). Поэтому ампициллин применяют при сепсисе, пневмониях, перитонитах, раневых инфекциях и других заболеваниях, вызываемых не только грамположительной, но и грамотрицательной микрофлорой. В организме ампициллин в наибольших количествах накапливается в желчи и моче, в связи с чем высокоэффективен при инфекциях желче- и мочевыводящих путей.

Карбенициллин, подобно ампициллину, обладает широким спектром антимикробного действия и применяется в тех же случаях, что и ампициллин. Важным преимуществом карбенициллина по сравнению с ампициллином является его высокая активность в отношении синегнойной палочки. Карбенициллин является одним из наиболее активных антибиотиков в отношении данного возбудителя и широко применяется при вызываемых им инфекциях (сепсис, раневые инфекции, пневмонии, пиелиты и др.).

В настоящее время в практике используют также комбинированные препараты, содержащие разные соли ампициллина и оксациллина. К числу таких препаратов относятся ампиокс (смесь ампициллина тригидрата и натриевой соли оксациллина в соотношении 1:1) и ампиокс-натрий (смесь натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении 2:1). Благодаря наличию в этих препаратах ампициллина и оксациллина для них характерно сочетание широкого спектра действия и устойчивости к пенициллиназе. В связи с этим ампиокс и ампиокс-натрий применяют при тяжело протекающих инфекционных заболеваниях (сепсис, эндокардит, пневмонии и т. п.). Эти препараты показаны при инфекциях у новорожденных, кормящих матерей и беременных. Ампиокс предназначен для приема внутрь (в капсулах), а ампиокс-натрий – для парентерального (внутривенного и внутримышечного) введения.

Препараты группы пенициллина малотоксичны. Однако они относительно часто вызывают аллергические реакции. Кроме того, препараты бензилпенициллина в высоких дозах могут вызывать раздражение оболочек мозга. Дисбактериозы чаще вызывают полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (ампициллин и др.).

Бензилпенициллина натриевая соль, Benzylpenicillinum-natrium – белый порошок, легко растворимый в воде. Предназначен для парентерального и наружного применения.

Растворы препарата готовят непосредственно перед употреблением, соблюдая правила асептики. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 0,5% растворе новокаина, изотоническом растворе натрия хлорида или в воде для инъекций. При приготовлении растворов пенициллина пользуются только стерильными шприцами, прокипяченными без прибавления щелочей (во избежание разрушения препарата). При растворении пенициллина в растворах новокаина иногда происходит их помутнение вследствие образования малорастворимой новокаиновой соли бензилпенициллина. Такие растворы можно вводить только внутримышечно.

Читайте также:  Раствор соли для клизмы

Для внутривенного и эндолюмбального введения препарат растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида.

Внутримышечно препарат вводят по 50000-300000 ЕД 4-6 раз в сутки.

Суточные дозы препарата составляют в среднем 600000-2000000 ЕД, в тяжелых случаях до 6000000-12000000 ЕД, разовые дозы для внутривенного введения – 50000-100000 ЕД.

Глазные капли готовят из расчета 20000-100000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 250000, 500000 и 1000000 ЕД.

Хранение: список Б.

Бензилпенициллина калиевая соль, Benzylpenicillinum-kalium соответствует натриевой соли, но в отличие от нее назначается только для внутримышечного и местного применения.

Формы выпуска и хранение аналогичны формам выпуска и хранению натриевой соли.

Бензилпенициллина новокаиновая соль, Benzylpenicillinum-novocainum – белый порошок, малорастворимый в воде.

Применяется только внутримышечно по 200000-300000 ЕД 2-3 раза в сутки. Суспензии препарата готовят непосредственно перед употреблением на изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций.

Форма выпуска: во флаконах по 300000, 600000 и 1200000 ЕД.

Хранение: список Б.

Бициллин-1, Bicillinum-1 – белый порошок; с водой образует суспензию.

Препарат вводят только внутримышечно по 300000 или 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1200000 ЕД 1 раз в 2 нед.

Форма выпуска: во флаконах по 300000; 600000; 1200000 и 2400000 ЕД.

Хранение: список Б.

Бициллин-3, Bicillinum-3 – белый или слегка желтоватый порошок; с водой образует суспензии.

Препарат вводят только внутримышечно по 300000 ЕД 1 раз в 3 дня или по 600000 ЕД 1 раз в 6-7 дней.

Форма выпуска: во флаконах по 300000; 600000; 900000 и 1200000 ЕД.

Бициллин-5, Bicillinum-5 – белый порошок; с водой образует суспензии.

Суспензии препарата вводят только внутримышечно по 1500000 ЕД 1 раз в 4 нед.

Форма выпуска: во флаконах по 1500000 ЕД.

Хранение: список Б.

Оксациллина натриевая соль, Oxacillinum-natrium – белый порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.

Применяют внутрь и внутримышечно. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день. Внутримышечно вводят по 0,25-0,5 г 3-4 раза в день.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; капсулы по 0,25 г; флаконы по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: список Б.

Ампициллина тригидрат, Ampicillini trihydras – белый порошок, трудно растворимый в воде.

Назначают внутрь по 0,25-0,5 г 4-6 раз в сутки.

Формы выпуска: таблетки и капсулы по 0,25 г.

Хранение: список Б.

Ампициллина натриевая соль, Ampicillinum-natrium – порошок, растворимый в воде.

Применяют для внутримышечного введения по 0,25-0,5 г, предварительно растворив в воде для инъекций.

Форма выпуска: флаконы по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте при комнатной температуре.

Ампиокс, Ampioxum – белый порошок, трудно растворимый в воде.

Назначают внутрь взрослым по 0,5-1 г 4 раза в день, детям 3-7 лет – в суточной дозе из расчета 100 мг/кг.

Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,25 г препарата.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Ампиокс-натрий, Ampioxum-natrium – белый порошок, хорошо растворимый в воде.

Назначают внутримышечно и внутривенно взрослым по 0,5-1 г на введение (до 2-4 г в сутки). Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают из расчета 100-200 мг/кг в сутки. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 2 мл воды для инъекций, для внутривенного струйного введения – в 10-15 мл воды для инъекций, а для капельного внутривенного в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: флаконы по 0,1; 0,2 и 0,5 г с указанием на этикетке "Внутривенно" или "Внутримышечно".

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

· Антибиотик, β-лактам, природный пенициллин короткого действия.

· Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

· Блокирует полимеразы, пептидогликаны и транспептидзы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов.

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 500 000 ED

S. Содержимое 1 флакона растворить в 5 мл 0,9 % раствора

натрия хлорида. По 5 мл внутримышечно через каждые 4

· Крупозная и очаговая пневмония.

· Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы.

Комментировать
174 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Кулинария
0 комментариев
No Image Кулинария
0 комментариев
No Image Кулинария
0 комментариев
No Image Кулинария
0 комментариев
Adblock detector